
サリチル酸メチル(MeSA、オルトヒドロキシベンゾ酸メチルエステル、ウィンターグリーンオイル)、分子式:C8H8O3、構(gòu)造式:
MeSAは無色または淡黃色の液體で、特徴的な芳香を持ち、エタノール、エーテル、氷酢酸、その他の有機(jī)溶媒に溶け、水にはわずかに溶けます。ウィンターグリーンの葉に自然に存在する重要なエステル化合物で、多くの植物に含まれる活性成分です。最近では、MeSAの生物學(xué)的機(jī)能が次々に発見されています。醫(yī)療分野では、MeSAには抗炎癥作用と鎮(zhèn)痛作用があり、関節(jié)や筋肉の痛みに対して外用薬として使用され、リウマチ性の痛みにはリンメントとして使用されることが多いです。また、MeSAは化粧品、歯磨き粉、食品などの香料としても使用され、塗料、インク、農(nóng)薬、防腐剤、ポリッシュ、繊維補(bǔ)助剤の製造にも溶剤や中間體として利用されています。世界中で毎年約10?100トンのMeSAが使用されています。
リドカイン(別名:リグノカイン)、分子式:C14H22N2Oは局所麻酔薬であり、心室頻拍の治療にも使用されます。最も一般的なブランド名はザイロカインです。リドカインの構(gòu)造は次の通りです:
リドカインは神経伝導(dǎo)のブロックによく使用されます。リドカインが少量のエピネフリンと混合されると、麻酔効果を高め、長時(shí)間持続することができます。麻酔薬として注射で使用されると、4分以內(nèi)に反応し、2?3時(shí)間作用し続けます。リドカインは皮膚に直接適用することでも麻酔効果を得ることができます。
サリチル酸メチルは、サリチレート類の薬物に屬する非ステロイド性抗炎癥薬(NSAID)です。この薬は、體內(nèi)で痛みや炎癥を引き起こす物質(zhì)を減少させることによって作用します。
サリチル酸メチルは、毛細(xì)血管を拡張させて血流を増加させ、皮膚に刺激や発赤を引き起こすことによって筋骨格の痛みを軽減します。薬理學(xué)的にはアスピリンや他のNSAIDと似ており、外用薬としては主に発赤や皮膚刺激を引き起こすことによって作用します。反対刺激によって筋肉や関節(jié)に関連する痛みを和らげると考えられています。外用した場合、サリチル酸メチルは皮膚とその下の組織に浸透し、可逆的にシクロオキシゲナーゼを抑制し、局所的および末梢的にプロスタグランジンやトロンボキサンA2などの炎癥メディエーターの生成をブロックすると考えられています。
リドカインは局所麻酔薬で、神経信號(hào)をブロックすることによって作用します。リドカインはアミド型の局所麻酔薬で、神経ブロックを通じて身體のさまざまな部位に局所麻酔を提供します。リドカインは、神経インパルスの開始と伝導(dǎo)に必要なイオンの流れを抑制することによって、神経膜を安定させることにより局所麻酔を達(dá)成します。具體的には、リドカインは神経細(xì)胞膜內(nèi)のナトリウムイオンチャネルに作用します。これらのチャネルで、リドカインの中性形態(tài)は最初に神経鞘內(nèi)の軸索に拡散し、そこで水素イオンと結(jié)びついて荷電したリドカインカチオンを形成します。このカチオンはナトリウムチャネルに可逆的に結(jié)合し、それらを開いた狀態(tài)に保つことによって神経脫分極の過程を防ぎます。
主に傷害や不快感のある部位で炎癥を軽減することによって痛みを和らげます。また、筋肉のこわばりや痛みを緩和するのにも役立ちます。
治療部位で麻痺を引き起こし、痛みの感覚を直接的にブロックします。
大規(guī)模または過剰な使用は、皮膚刺激、アレルギー反応、消化不良を引き起こす可能性があります。サリチル酸メチルにアレルギーのある人は使用を避けるべきです。
局所的に使用する場合は一般的に安全ですが、過剰または長期間の使用は皮膚刺激、アレルギー反応、全身吸収を引き起こし、重篤な副作用(例えば、不整脈)を引き起こす可能性があります。
サリチル酸メチルとトロラミン?サリチル酸の違いは何ですか? トロラミン?サリチル酸は、筋肉や関節(jié)、その他の皮下組織の痛みや炎癥を一時(shí)的に緩和するために使用される外用サリチレート誘導(dǎo)體です。トロラミン?サリチル酸は無臭で皮膚に刺激を與えないため、経口サリチレートの代替として有効です。しかし、サリチル酸メチルなどの他のサリチレート誘導(dǎo)體と比較すると、皮膚への浸透性は低いです。
ただし、他の二つの研究では、10%のトロラミン?サリチル酸クリームの臨床的効果が示されました。一つの研究では、変形性関節(jié)癥患者にこのクリームを単回適用した効果を評価しました(Rothacker DQ et al., 1998)。また別の研究では、遅発性筋肉痛(DOMS)を引き起こすためにバイセプカールを行った健康な大學(xué)生に5日間継続的に使用した効果を評価しました(Hill DW et al., 1989)。
明らかに、サリチル酸メチルは「サリチレート送達(dá)分子」としてトロラミン?サリチル酸よりも効果的です。
[6] Huang Juan. サリチル酸とサリチル酸メチルの生物學(xué)的活性に関する研究[D]. 福建:ジメイ大學(xué), 2010. DOI:10.7666/d.y1748540.
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